Dona 750 mg filmtabletta 60x

<*>ÖSSZETÉTEL <*>

942 mg kristályos glükózamin-szulfát

(egyenlő 750 mg glükózamin-szulfát + 192 mg nátrium-klorid)

filmtablettánként.

<*>ADAGOLÁS <*>

Felnőtteknek kúraszerű adagolásban a napi dózis 2x1 filmtabletta.

A készítményt étkezés közben ajánlott bevenni.

A per os kezelés teljes időtartama 3 hónap, mely évente több alkalommal

ismételhető, 2 hónapos szünetek közbeiktatásával.

A Dona filmtabletta alkalmazható a Dona injekcióval kombinálva, vagy azt

követően.

Az arthrosis kezelésére alkalmazott torna és fizikoterápia jól

összekapcsolható a Dona adagolással.

Speciális betegcsoportok:

Gyermekek és serdülők: a glükózamin alkalmazása nem javasolt 18 év alatti

gyermekek és serdülőkorúak esetében.

Idősek: egészséges idős betegek kezelésekor adagmódosítás nem szükséges.

Károsodott vese- és/vagy májműködés: adagolási javaslat nem adható,

mivel ezzel kapcsolatban nem végeztek vizsgálatokat.

<*>FIGYELMEZTETÉS! <*>

A készítmény hatását vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegekben

nem vizsgálták. Bár a farmakológiai-toxilógiai vizsgálatok nem utalnak az

adagkorlátozás szükségességére ezen betegeknél, súlyos máj- vagy

veseelégtelenség fennállása esetén gondos orvosi ellenőrzés javasolt.

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

Mivel humán vizsgálatokat ebben a csoportban nem végeztek, a készítmény

alkalmazása a terhesség első 3 hónapjában tilos, a 2. és 3. trimeszterben

csak a terápiás előny/kockázat gondos mérlegelésével megengedhető.

Szoptatás időszakában - elegendő tapasztalat hiányában - nem adható.

GÉPJÁRMŰVEZETÉS

Nem ismeretesek olyan központi idegrendszeri vagy mozgásszervet érintő

hatások, melyek hátrányosan befolyásolják a gépjárművezetés vagy a gépek

használatához szükséges képességeket.

TÚLADAGOLÁS

Véletlen vagy szándékos túladagolásról nem számoltak be.

Állatokon végzett akut és krónikus toxikológiai vizsgálatok során a humán

terápiás dózis 200-szorosát meghaladó adagban sem észleltek toxikus

tüneteket.

<*>JAVALLAT <*>

Különböző lokalizációjú enyhe és középsúlyos arthrosisok kezelésére.

<*>ELLENJAVALLAT <*>

- Glukózaminnal, ill. a segédanyagokkal szembeni túlérzékenység.

- Sebészeti beavatkozást igénylő esetekben, tehát amikor a porcprotektív

hatás a porcpusztulás mértéke miatt már nem érvényesülhet, alkalmazása

nem javallt.

- Terhesség első 3 hónapjában ellenjavallt, a 2. és 3. trimeszterben

alkalmazása óvatosságot igényel.

- Szoptatás időszakában kellő tapasztalatok hiányában nem adható,

- Elegendő tapasztalat hiányában gyermekkorban nem javasolt.

<*>MELLÉKHATÁS <*>

Klinikai vizsgálatok szerint a glükózamin-szulfát igen jól tolerálható.

A kezelt betegek 15%-ában tapasztaltak mellékhatásokat, mind a

glükózamin-szulfáttal, mind a glükózamin-szulfáttal, mind a placebóval

kezelt betegcsoportokban. Ritkán, átmeneti jeleggel enyhe gyomorfájdalom,

meteorizmus, székrekedés és hasmenés jelentkezhet. Kivételesen előfordult

látászavar, hajhullás. Néhány esetben beszámoltak túlérzékenységi reakció

fellépéséről (bőrkiütés, bőrvörösség, viszketés).

<*>KÖLCSÖNHATÁS <*>

Egyidejű adása tetraciklinekkel, penicillinnel és kloramfenikollal

csökkenti a felszívódást.

<*>ELTARTHATÓSÁG <*>

Szobahőmérsékleten (max. 25 °C-on) tartandó.

<*>MEGJEGYZÉS <*> <*> FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK <*>

FARMAKODINÁMIÁS TULAJDONSÁGOK

A glukozamin-szulfát az arthrosis klinikai tüneteit enyhítő és további

progresszióját gátló gyógyszer.

Természetes amino-monoszacharid sója, mely a szervezetben fiziológiásan

is jelenlévő vegyület. A vegyület a szinoviális folyadékban lévő

hyaluronsav és a proteoglikánok (az ízületi porc alapvető anyaga)

szintéziséhez szükséges. A glukózamin szintézise általában glükózból

indul ki.

Arthrosisban a glukózamin és a proteoglikánok bioszintézisének metabolikus

működési zavara figyelhető meg. Ilyen körülmények között a külső forrásból

származó glukózamin pótolja az anyag endogén hiányát, stimulálja a

proteoglikánok bioszintézisét, trofikus hatású az ízületi porcra és

elősegíti a kén kötődését a kondrolin-szulfát szintézise során. Ezek a

hatások kedvezően befolyásolják a porc azon degeneratív folyamatait,

melyek az arthrosis kialakulásához vezetnek.

A kívülről bevitt és a porc által felhasznált glukózamin-szulfát

segítségével létrejött proteoglycanok molekulasúlya és hyaluronsavhoz

történő kapcsolódása megegyezik a normál porcban keletkezőkkel.

Adagolásakor az arthrosisos kórfolyamat hatására károsodott porcállomány

fokozatosan regenerálódik és újraképződik.

A fenti hatásokat mind in vitro sejttenyészetben, mind in vivo

kísérletekben igazolták.

A glukózamin-szulfát gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik, ami nem

a prosztaglandin-bioszintézis gátlása révén jön létre.

A gyógyszer hatása lassan, kb. 2-3 hét alatt fejlődik ki, és a szedés

abbahagyása után is fennáll néhány hétig, így kúraszerű kezelésre

alkalmas.

A glukózamin-szulfátnek nincs hatása a cardiovascularis rendszerre és a

légzőszervekre, a központi vagy a vegetatív idegrendszerre.

FARMAKOKINETIKAI TULAJDONSÁGOK:

A glukózamin-szulfát farmakokinetikai tulajdonságait 14C-gyel jelzett

vegyülettel vizsgálták kutyában és patkányban,

Iv. adagolást követően a glukózamin gyorsan eltűnik a vérből és a

különböző szövetekhez kötődik. Különösen jelentős a kötődés néhány

szervben és szövetben, például máj-, vese- és ízületi porc. Az utóbbiban

a radioaktív glukózamin hosszú ideig megmarad, biológiai felezési ideje

kb. 70 óra. A beadott radioaktivitás kb. 50 %-a kilégzéssel CO2-ben

távozik az adagolást követő 6 napo során, 30-40 %-a található meg a

vizeletben, míg a faecesben csak kb. 2 % távozik.

Az emberben végzett farmakokinetikai vizsgálatok megerősítették az

állatkísérletben tapasztalt farmakokinetikai viselkedést. Ezen vizsgálatok

során jelzett glukózamint egyetlen adagban adtak be iv., im. vagy

orálisan. Az im. adagolás farmakokinetikai sajátságai a jelzett

glukózaminnal vizsgálva hasonlóak voltak az iv. adagolás tapasztalataihoz.

A PREKLINIKAI BIZTONSÁGI VIZSGÁLATOK EREDMÉNYEI:

Egyetlen adag glukózamin-szulfát beadása után a következő eredményeket

kapták: orális adagolás egérben: LD50 5000 mg/kg; im. adagolás egérben:

LD50 3000 mg/kg; orális adagolás patkányban: LD50 5000 mg/kg; im. adagolás

patkányban: LD50 3000 mg/kg.

A glukózamin-szulfát ismételt adagolásánál a következő eredményeket

kapták: Nem tapasztaltak lényeges különbséget a kezelt állatok és a

kontrollok között 4 hetes adagolást követően nyúlban. A gyógyszert iv.

adagolták 0,4 és 80 mg/kg adagban.

Napi 0,25, 0,75 és 2,25 ml/ttkg dózisban kutyáknak iv. injekciós oldatot

adagoltak 13 hétig. A legalacsonyabb toxikus dózis a 0,75 ml és a 2,25

ml/ttkg/nap injekciós oldat adagnál volt várható.

Nem tapasztaltak szignifikáns különbséget a kezelt és a kontroll csoport

állatai között miután kutyáknak 13 hétig im. 0,25, 0,5 ml/ttkg dózisban

adták az injekciós oldatot.

A legalacsonyabb toxikus adag tehát valószínűleg a legmagasabb vizsgált

dózis (0,5 ml/ttkg) felett van az injekciós oldat esetén. Ez a dózis

szint volt a legmagasabb adható mennyiség im. injekcióban kutyákban.

A reproduktív működésre gyakorolt toxicitás: A glukózamin-szulfát a

terhesség kritikus periódusában az alábbi adagokban nem váltott ki

szignifikáns eltérést a kontrollhoz képest: Nőstény S.D. patkányban im.

adagolásnál 200 és 300 mg/kg között.

Nőstény N.Z. nyúlban iv. adagolásnál 40 és 80 mg/kg között.

Mutagenitás: Az esetleges mutagén hatást vizsgáló kísérletekben, melyeket

metabolikus aktivációval vagy anélkül végeztek, negatív eredményeket

kaptak különböző Salmonella törzseknél (Ames teszt) és Saccharomyces

Cerevisiae D4-nél.

A Host-mediated assay, melyet 1,3 és 9 mg/kg orális adaggal, ill. 60,

180 és 540 mg/kg subcutan dózissal végeztek, negatív volt.

A glukózamin-szulfátot in vivo adagolva (egérben végzett micronucleus

teszt) 1,3 és 9 mg/kg orális adagban és 60, 180 és 540 mg/kg subcutan

dózisban a micronusleussal rendelkező erythrocyták száma nem nőtt.<*>EGYÉB <*> <*> FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK <*>

FARMAKODINÁMIÁS TULAJDONSÁGOK

A glukozamin-szulfát az arthrosis klinikai tüneteit enyhítő és további

progresszióját gátló gyógyszer.

Természetes amino-monoszacharid sója, mely a szervezetben fiziológiásan

is jelenlévő vegyület. A vegyület a szinoviális folyadékban lévő

hyaluronsav és a proteoglikánok (az ízületi porc alapvető anyaga)

szintéziséhez szükséges. A glukózamin szintézise általában glükózból

indul ki.

Arthrosisban a glukózamin és a proteoglikánok bioszintézisének metabolikus

működési zavara figyelhető meg. Ilyen körülmények között a külső forrásból

származó glukózamin pótolja az anyag endogén hiányát, stimulálja a

proteoglikánok bioszintézisét, trofikus hatású az ízületi porcra és

elősegíti a kén kötődését a kondrolin-szulfát szintézise során. Ezek a

hatások kedvezően befolyásolják a porc azon degeneratív folyamatait,

melyek az arthrosis kialakulásához vezetnek.

A kívülről bevitt és a porc által felhasznált glukózamin-szulfát

segítségével létrejött proteoglycanok molekulasúlya és hyaluronsavhoz

történő kapcsolódása megegyezik a normál porcban keletkezőkkel.

Adagolásakor az arthrosisos kórfolyamat hatására károsodott porcállomány

fokozatosan regenerálódik és újraképződik.

A fenti hatásokat mind in vitro sejttenyészetben, mind in vivo

kísérletekben igazolták.

A glukózamin-szulfát gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik, ami nem

a prosztaglandin-bioszintézis gátlása révén jön létre.

A gyógyszer hatása lassan, kb. 2-3 hét alatt fejlődik ki, és a szedés

abbahagyása után is fennáll néhány hétig, így kúraszerű kezelésre

alkalmas.

A glukózamin-szulfátnek nincs hatása a cardiovascularis rendszerre és a

légzőszervekre, a központi vagy a vegetatív idegrendszerre.

FARMAKOKINETIKAI TULAJDONSÁGOK:

A glukózamin-szulfát farmakokinetikai tulajdonságait 14C-gyel jelzett

vegyülettel vizsgálták kutyában és patkányban,

Iv. adagolást követően a glukózamin gyorsan eltűnik a vérből és a

különböző szövetekhez kötődik. Különösen jelentős a kötődés néhány

szervben és szövetben, például máj-, vese- és ízületi porc. Az utóbbiban

a radioaktív glukózamin hosszú ideig megmarad, biológiai felezési ideje

kb. 70 óra. A beadott radioaktivitás kb. 50 %-a kilégzéssel CO2-ben

távozik az adagolást követő 6 napo során, 30-40 %-a található meg a

vizeletben, míg a faecesben csak kb. 2 % távozik.

Az emberben végzett farmakokinetikai vizsgálatok megerősítették az

állatkísérletben tapasztalt farmakokinetikai viselkedést. Ezen vizsgálatok

során jelzett glukózamint egyetlen adagban adtak be iv., im. vagy

orálisan. Az im. adagolás farmakokinetikai sajátságai a jelzett

glukózaminnal vizsgálva hasonlóak voltak az iv. adagolás tapasztalataihoz.

A PREKLINIKAI BIZTONSÁGI VIZSGÁLATOK EREDMÉNYEI:

Egyetlen adag glukózamin-szulfát beadása után a következő eredményeket

kapták: orális adagolás egérben: LD50 5000 mg/kg; im. adagolás egérben:

LD50 3000 mg/kg; orális adagolás patkányban: LD50 5000 mg/kg; im. adagolás

patkányban: LD50 3000 mg/kg.

A glukózamin-szulfát ismételt adagolásánál a következő eredményeket

kapták: Nem tapasztaltak lényeges különbséget a kezelt állatok és a

kontrollok között 4 hetes adagolást követően nyúlban. A gyógyszert iv.

adagolták 0,4 és 80 mg/kg adagban.

Napi 0,25, 0,75 és 2,25 ml/ttkg dózisban kutyáknak iv. injekciós oldatot

adagoltak 13 hétig. A legalacsonyabb toxikus dózis a 0,75 ml és a 2,25

ml/ttkg/nap injekciós oldat adagnál volt várható.

Nem tapasztaltak szignifikáns különbséget a kezelt és a kontroll csoport

állatai között miután kutyáknak 13 hétig im. 0,25, 0,5 ml/ttkg dózisban

adták az injekciós oldatot.

A legalacsonyabb toxikus adag tehát valószínűleg a legmagasabb vizsgált

dózis (0,5 ml/ttkg) felett van az injekciós oldat esetén. Ez a dózis

szint volt a legmagasabb adható mennyiség im. injekcióban kutyákban.

A reproduktív működésre gyakorolt toxicitás: A glukózamin-szulfát a

terhesség kritikus periódusában az alábbi adagokban nem váltott ki

szignifikáns eltérést a kontrollhoz képest: Nőstény S.D. patkányban im.

adagolásnál 200 és 300 mg/kg között.

Nőstény N.Z. nyúlban iv. adagolásnál 40 és 80 mg/kg között.

Mutagenitás: Az esetleges mutagén hatást vizsgáló kísérletekben, melyeket

metabolikus aktivációval vagy anélkül végeztek, negatív eredményeket

kaptak különböző Salmonella törzseknél (Ames teszt) és Saccharomyces

Cerevisiae D4-nél.

A Host-mediated assay, melyet 1,3 és 9 mg/kg orális adaggal, ill. 60,

180 és 540 mg/kg subcutan dózissal végeztek, negatív volt.

A glukózamin-szulfátot in vivo adagolva (egérben végzett micronucleus

teszt) 1,3 és 9 mg/kg orális adagban és 60, 180 és 540 mg/kg subcutan

dózisban a micronusleussal rendelkező erythrocyták száma nem nőtt.TÚLADAGOLÁS

Véletlen vagy szándékos túladagolásról nem számoltak be.

Állatokon végzett akut és krónikus toxikológiai vizsgálatok során a humán

terápiás dózis 200-szorosát meghaladó adagban sem észleltek toxikus

tüneteket.